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RET Inhibitor

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By Targets:	RET (75) AMPK (1) Apoptosis (8) Aurora Kinase (1) Autophagy (8) Bcr-Abl (3) Btk (1) c-Fms (1) c-Kit (25) c-Met/HGFR (6) CDK (1) Discoidin Domain Receptor (1) Drug Metabolite (5) EGFR (3) Ephrin Receptor (1) FGFR (12) FLT3 (9) Isotope-Labeled Compounds (1) JAK (2) MAP4K (1) PDGFR (23) RAD51 (2) Raf (11) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (3) Src (5) Syk (2) TAM Receptor (3) Tie (4) Trk Receptor (2) VEGFR (28)
By Research Areas:	Cancer (81) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)

By Targets:

RET (75)

AMPK (1)

Apoptosis (8)

Aurora Kinase (1)

Autophagy (8)

Bcr-Abl (3)

Btk (1)

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c-Kit (25)

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JAK (2)

MAP4K (1)

PDGFR (23)

RAD51 (2)

Raf (11)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (3)

Src (5)

Syk (2)

TAM Receptor (3)

Tie (4)

Trk Receptor (2)

VEGFR (28)

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Metabolic Disease (1)

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抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Targets Recommended: RET

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-148742

RET-IN-21	RET	Cancer
RET-IN-21 是一种受体酪氨酸激酶 (*RET) 抑制剂，IC⁵⁰* 值为 4.4 μM，具有抗肿瘤活性。

HY-149099

RET-IN-22	RET	Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 *RET* 抑制剂，对野生型 *RET* 和 RET-V804M 的 IC₅₀ 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。

HY-151987

RET-IN-20	RET Apoptosis	Cancer
RET-IN-20 是一种有效的 *RET* 抑制剂，IC₅₀ 值为 13.7 nM。RET-IN-20 降低 p-Ret、p-Shc 蛋白的表达。RET-IN-20 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RET-IN-20 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

HY-144030

RET-IN-12	RET	Others
RET-IN-12 (compound 2) 是*RET* 的抑制剂，其对 RET(WT) 和 RET(V804M) 的 IC₅₀ 分别为 0.3 nM 和 1 nM。

HY-146710

RET-IN-16	RET	Cancer
RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的 *RET* 抑制剂，对 RET(WT)，RET(M918T)，RET(V804L)，RET(V804M)，RET-CCDC6 和 RET-KIF5B 的 IC₅₀ 分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。

HY-144029

RET-IN-13	RET	Cancer
RET-IN-13 (compound 1) 是一种喹啉化合物，一种有效的 *RET* 抑制剂，对 RET (WT) 和 RET (V804M) 的 IC₅₀ 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。RET-IN-13 具有用于与 RET 异常激活相关的肿瘤或肠道疾病研究的潜力。

HY-144131

RET-IN-11	Apoptosis RET	Cancer
RET-IN-11 是一种有效的选择性 *RET* 抑制剂，*RET* 和RET^V804M 的 IC₅₀s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-151377

RET-IN-19	RET EGFR Aurora Kinase c-Fms MAP4K	Cancer
RET-IN-19 (compound 59) 是一种有效的 *RET* 抑制剂，对 RET-wt 和 RET V804M 的 IC₅₀ 值分别为 6.8 和 13.51 nM。RET-IN-19 具有抗癌活性。RET-IN-19 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-153676

RET-IN-23	RET	Cancer
RET-IN-23 (compound 17) 是一种有效的具有口服活性的 *RET* 抑制剂，对于 RET-WT、RET-CCDC6、RET-V804L、RET-V804M、RET-M918T 的 IC₅₀ 值分别为 1.32、2.50、6.54、1.03、1.47 nM。RET-IN-23 显示出抗肿瘤活性。

HY-112950

RET-IN-1	RET	Cancer
RET-IN-1是一种有效的 *RET* 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC₅₀ 分别为 1 nM，7 nM 和 101 nM，详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。

HY-147564

RET-IN-18	RET	Neurological Disease Cancer
RET-IN-18 是一种吡啶酮化合物。是一种有效的 *RET* 抑制剂。RET-IN-18 是一种有效的 *RET* 抑制剂。RET-IN-18 具有研究肠易激综合征 (IBS) 和其他胃肠道疾病以及癌症和神经退行性疾病相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2022017524A1，化合物 1)。

HY-145565

Enbezotinib TPX-0046	RET	Cancer
Enbezotinib 是一种 *RET* 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。

HY-144170

RET-IN-14	RET Btk	Cancer
RET-IN-14 (compound 49) 是一种有效的 *RET* 抑制剂，对 RET (WT)、RET (G810R)、RET (V804M)、BTK 和 BTK (C481S) 的 IC₅₀ 分别为 <0.51 nM、9.3 nM、1.3 nM、9.2 nM 和 15 nM。RET-IN-14 具有用于肿瘤研究的潜力。

HY-112301

Pralsetinib 10 篇以上引用文献 BLU-667	RET	Cancer
普拉替尼 Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 *RET* 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC₅₀ 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。

HY-132193

RET-IN-4	RET	Cancer
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 *RET* 抑制剂，对 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC₅₀ 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC₅₀ 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC₅₀ 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。

HY-153941

RET-IN-24	RET	Cancer
RET-IN-24（Compound 26）是一种选择性的 *RET* 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-147563

RET-IN-17	RET	Cancer
RET-IN-17 是一种有效的 *RET* 抑制剂。RET-IN-17 具有研究与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及研究具有组成性 RET 激酶活性的癌症的潜力 (摘自专利 WO2016038552A1，化合物 1)。

HY-114370

Selpercatinib 5 篇以上引用文献 LOXO-292	RET	Cancer
塞尔帕替尼 Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 *RET* 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC₅₀ 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。

HY-156471

RET-IN-26	RET	Cancer
RET-IN-26 (compound D5) 是 RET kinase 抑制剂，IC₅₀为0.33 μM。

HY-144422

RET-IN-15	RET	Cancer
RET-IN-15 是一种转染期间重排激酶 (*RET*) 的抑制剂，可用于研究癌症，详细信息请参考专利文献 WO2021115457A1 中的化合物 51。

HY-145023

RET-IN-5	RET	Cancer
RET-IN-5 是一种有效的 *RET* 抑制剂，IC₅₀ 为 4.57 nM (WO2021213476A1, compound 18)。

HY-15002

AST 487 4 篇文献验证 NVP-AST 487	RET FLT3 VEGFR c-Kit Bcr-Abl	Cancer
AST 487 是一种 *RET* 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC₅₀ 为 520 nM。

HY-112301R

Pralsetinib (Standard)	RET	Cancer
普拉替尼(Standard) Pralsetinib (Standard)是 Pralsetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 *RET* 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC₅₀ 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。

HY-143545

RET-IN-8	RET	Cancer
RET-IN-8 是一种转染期间重排激酶 (*RET*) 的抑制剂，可用于研究癌症，详细信息请参考专利文献 WO2021093720A1 中的化合物 I-1。

HY-143615

RET-IN-10	RET	Cancer
RET-IN-10 是一种有效的 *RET* 抑制剂。RET 功能缺失突变导致先天性巨结肠，而其功能突变获得与多种人类肿瘤有关。RET-IN-10具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021135938A1，化合物 18)。

HY-145024

RET-IN-6	RET	Cancer
RET-IN-6 是一种有效的 *RET* 抑制剂，IC₅₀ 为 4.57 nM (CN113461670A, compound 321)。

HY-139590

Zeteletinib BOS-172738; DS-5010	RET PDGFR	Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 *RET* 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RET^V804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。

HY-101246

RPI-1	RET	Cancer
RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 *Ret* 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。

HY-114370R

Selpercatinib (Standard)	RET	Cancer
塞尔帕替尼(Standard) Selpercatinib (Standard)是 Selpercatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 *RET* 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC₅₀ 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。

HY-139590A

Zeteletinib hemiadipate BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate	RET PDGFR	Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 *RET* 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET、RET^V804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。

HY-143546

RET-IN-9	RET	Cancer
RET-IN-9 是一种有效的 *RET* 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶，在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力，包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。

HY-149413

FHND5071	RET	Others
FHND5071 是一种有效的选择性 *RET* 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。

HY-156113

RET-IN-25	RET	Cancer
RET-IN-25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂，具有抗癌活性。RET-IN-25 抑制甲状腺髓样癌 (MTC)，对 TT(C634R) MTC 的 IC₅₀ 为 3.6 μM (3 天) 和 3.0 μM (6 天)。

HY-136534

RET V804M-IN-1	RET	Cancer
RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值为 20 nM。

HY-100459

GSK3179106 3 篇文献验证	RET	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GSK3179106 是一种具有口服活性的，选择性的 *RET* 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC₅₀ 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。

HY-18840

BBT594 3 篇文献验证 NVP-BBT594	RET	Cancer
BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂，常用于癌症研究。

HY-18507A

AD57 hydrochloride	RET Src Ribosomal S6 Kinase (RSK) Raf	Cancer
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 *RET、BRAF、S6K* 和 Src 活性。

HY-133551

WF-47-JS03	RET	Cancer
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 *RET* 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC₅₀ 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。

HY-148015

Enbezotinib (enantiomer) TPX-0046 (enantiomer)	RET	Cancer
Enbezotinib (对映体) (Compound 44) 是 Enbezotinib (HY-145565) 的对映体形式。 Enbezotinib 是一种 RET 抑制剂。

HY-101963

AD80	Raf Src Ribosomal S6 Kinase (RSK) RET	Cancer
AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 *RET，RAF，SRC* 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。

HY-110193

SPP-86 1 篇文献验证	RET	Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。

HY-133553

RET-IN-3	RET	Cancer
RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-18507

AD57	RET Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) Src	Cancer
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 *RET、BRAF、S6K* 和 Src 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。

HY-34595

Pyrazoloadenine	RET	Cancer
Pyrazoloadenine 是一种有效的 *RET* 肺癌癌蛋白抑制剂。Pyrazoloadenine 具有抗癌活性。

HY-U00437

Pz-1	RET VEGFR	Cardiovascular Disease Cancer
Pz-1是有效地 *RET* 和 VEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂，Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC₅₀ 值小于 1 nM。

HY-15769

WHI-P180 Janex 3	RET VEGFR EGFR	Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 *RET，KDR* 和 EGFR 的IC₅₀ 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。

HY-15769A

WHI-P180 hydrochloride Janex 3 hydrochloride	RET VEGFR EGFR	Cancer
WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 *RET，KDR* 和 EGFR 的IC₅₀ 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。

HY-112301A

trans-Pralsetinib trans-BLU-667	RET	Cancer
trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 *RET* 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。

HY-10981

Lenvatinib 40 篇以上引用文献 E7080	VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET	Cancer
仑伐替尼 Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 *(RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10981A

Lenvatinib mesylate 40 篇以上引用文献 E7080 mesylate	VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit	Cancer
仑伐替尼甲酸盐 Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 *(RET)*，显示有效抗癌的活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10981S

Lenvatinib-d4
Lenvatinib-d₄ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 *(RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-149413

FHND5071
FHND5071 是一种有效的选择性 *RET* 激酶抑制剂。FHND5071 可通过抑制 RET 自磷酸化发挥抗肿瘤作用。FHND5071 可用于肿瘤疾病的研究。

HY-10981S1

Lenvatinib-d5
Lenvatinib-d₅ 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 *(RET)*，显示有效抗癌的活性。

HY-10981S2

Lenvatinib-15N,d4

Lenvatinib-¹⁵N,d₄ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

HY-10331S1

Regorafenib-13C,d3
Regorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，*RET* 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。

HY-I0678S1

Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3
Regorafénib N-oxyde (M2)-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

HY-I0678S

Regorafénib N-oxyde-d3 (M2)
Regorafénib N-oxyde-d₃(M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。

HY-13342AS

Apatinib-d8 free base

Apatinib-d₈ (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC₅₀=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性，IC₅₀ 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。

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RET Inhibitor

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